Неактивни состојки (помошни супстанции) и нивните ефекти во лекови
Кога производителите на лекови создаваат лекови, има неколку состојки. Очигледно, лекот ќе содржи активни состојки - хемиските соединенија кои ја третираат состојбата за која навистина внесувате лекови. Но, исто така, ќе содржи неактивни состојки. Овие неактивни состојки се нарекуваат ексципиенти.
Кои се помошта?
Ексципиенсите се вклучени во речиси сите лекови што се издаваат на рецепт, преку лекови, како и прехранбени додатоци.
Овие состојки може да бои, вкусови, супстанции кои функционираат за да ги врзат апчиња заедно, средства за подмачкување и конзерванси.
Некои ексципиенти помагаат на лекот да се дезинтегрира во честички доволно мали за побрзо да стигне до крвотокот. Други ја штитат стабилноста на производот, така што ќе биде максимална ефикасност во моментот на употреба (тие функционираат како конзерванси). Помошни супстанции, исто така, може да спречат пребрзо растворање на лекот во вашиот систем, да се заштитат од стомачни вознемири или да се преголеми дози веднаш по земањето на лекот.
Помошни супстанции или неактивни состојки треба да бидат инертни, што значи дека тие немаат никаков ефект врз вас, но некои може да предизвикаат симптоми сами по себе - и потенцијално, алергиски реакции - и да комуницираат со активните состојки на лекот за да предизвикаат неочекувани резултати. Неактивни состојки во еден лек, исто така, може да комуницираат со активните состојки во друг лек.
Зборот "ексципиент" доаѓа од латинскиот глагол, што значи "да се извади".
Како се користат помагалата во лековите?
Американската администрација за храна и лекови бара одобрување на ексципиенси кои се користат во новите лекови. Меѓу другото, инертната состојка мора:
- Бидете сигурни во износот или дозата што се употребува во лекот
- Не влијае на биорасположивоста (количината на активниот лек што се апсорбира и може да се користи од страна на телото) и ефикасноста или дејството на лекот
- Да се произведува во согласност со добри стандарди
ФДУ одобри многу ексципиенти: Во почетокот на 2017 година, во базата на податоци на ФДА имаше над 13.000 неактивни состојки. Тие се движеа од багремот (кој е згуснувач на база на џвакање) до цинк сулфатот.
Адитивните лекови може да земат форма на ароми. На пример, мандариновото масло, масло од лимон и ментол се вклучени во листата. Или тие можат да бидат бои како мастилата што се појавуваат на листата на ФДА во различни бои и форми.
Адитиви може да биде нешто што повеќето луѓе го препознаваат (како што се лесното минерално масло или фруктоза), или тие можат да бидат нешто со долго, речиси неразбирливо хемиско име, како полиетилен гликол кополимер (3: 1, 45000 MW) макроголглицериди.
Најчестите ексципиенти вклучуваат пченкарен скроб, лактоза, талк, магнезиум стеарат, сахароза, желатин, калциум стеарат, силициум диоксид, шелак и глазура.
Потенцијални проблеми со помошни супстанции
Помошни супстанции во лекови треба да бидат инертни, што значи дека не треба да реагираат со активни состојки на лекот или да предизвикаат реакции кај луѓето кои земаат лек.
Сепак, во пракса, тие не секогаш работат онака како што треба.
На пример, калциумовите соли, кои се користат како полнила во лекови, може да предизвикаат цревата да не апсорбираат одредени антибиотици. Постојат многу начини на кои полнила може да се мешаат со апсорпција на други лекови кои се движат од врзувањето со лековите во дигестивниот тракт, за мешање со апсорпција во цревата и многу повеќе. Научниците кои формулираат лекови мора да ги земат предвид овие многу потенцијални интеракции при дизајнирањето на лековите. Всушност, ексципиенсите во еден лек може да реагираат во интеракција со ексципиенсите во друг лек.
Покрај тоа, сигурно е можно да се алергични или нетолерантни за "инертни" состојки во лекови. На пример, многу луѓе се нетолерантни за лактоза, но сепак лактозата често се користи за формулирање на лекови. Покрај тоа, некои луѓе се алергични на пченка, но таблетите и другите лековити формулации често содржат пченкарен скроб како врзиво или филер.
Конечно, некои луѓе реагираат на боите кои се користат во лековите (и во храната). Пример е тартразин или FD & C жолта # 5 која е најчесто користен за вештачка храна.
Пример кој го илустрира потенцијалот на ексципиентите да предизвика алергиски реакции и како избегнување на овие алергиски реакции може да преземе некои напори, ја вклучува оваа листа на неактивни состојки во бонбони за Ноќта на вештерките кои можат да предизвикаат алергиски реакции.
Ако имате загриженост во врска со ексципиенсите кои се користат за да направите одреден лек, разговарајте со вашиот фармацевт за тоа. Таа има пристап до целата листа на состојки.
Извори:
Abrantes, C., Duarte, D. и C. Reis. Преглед на фармацевтски помошници: безбедно или не е безбедно? . Весник на фармацевтски науки . 2016. 105 (7): 2019-26.
Перез-Ибарбија, Л., Мајдански, Т., Шуберт, С., Виндхаб, Н. и У. Шуберт. Безбедност и регулаторна проверка на бои најчесто се употребуваат како екципиенси во фармацевтските и нутритретиката. Европски весник за фармацевтски науки . 2016. 93: 264-73.
Американската администрација за храна и лекови. База на неактивни состојки. https://www.fda.gov/Drugs/InformationOnDrugs/ucm113978.htm